Елиминирането на варфарин е почти изцяло чрез метаболизма. COUMADIN се метаболизира стереоселективно от чернодробни микрозомални ензими (цитохром P-450) до неактивни хидроксилирани метаболити (преобладаващ път) и чрез редуктази до редуцирани метаболити (варфарин алкохоли).
В черния дроб метаболизира ли се варфаринът?
(Варфаринът се метаболизира в черния дроб. CYP1A1, CYP1A2 и CYP3A4 метаболизират (R)-енантиомера и CYP2C9 метаболизира по-мощния (S)-енантиомер.
Къде се метаболизира варфаринът?
Варфарин се натрупва в черния дроб, където двата изомера се метаболизират по различни пътища. Окислителният метаболизъм на по-активния S изомер се осъществява от CYP2C9.
Къде се метаболизират антикоагулантите?
Оралните антикоагуланти се метаболизират от черния дроб и се екскретират с урината и изпражненията.
Варфаринът метаболизира ли се от CYP2C9?
Варфарин се прилага като рацемична смес от R и S стереоизомерите. (S)-варфарин е два до пет пъти по-мощен от (R)-варфарин, и се метаболизира основно от CYP2C9 (R)-варфарин се метаболизира главно чрез CYP3A4, с участието на няколко други ензими на цитохром P450 (6).
