Парацетамол метаболизира се екстензивно в черния дроб и се екскретира в урината главно като неактивни глюкуронидни и сулфатни конюгати. По-малко от 5% се екскретират непроменени. Метаболитите на парацетамола включват незначително хидроксилирано междинно съединение, което има хепатотоксична активност.
Как се метаболизира парацетамолът?
Парацетамолът се метаболизира основно в черния дроб (Фигура 1) от ензими от фаза I и II Реакция на фаза I за парацетамол може да настъпи чрез окисление, редукция и хидролиза: Това води до в полярните метаболити на оригиналните химикали и води до активиране или инактивиране на лекарството.
Кой е основният път на метаболизма на парацетамола?
Глюкуронизация е основният път на метаболизма на ацетаминофен, последван от сулфатиране и незначителен принос от пътя на окисление.
Какъв е антидотът за парацетамол?
Интравенозен ацетилцистеин е антидотът за лечение на предозиране с парацетамол и е почти 100% ефективен за предотвратяване на увреждане на черния дроб, когато се прилага в рамките на 8 часа след предозирането.
Как се превръща парацетамолът в парацетамол глюкуронид?
UDP-глюкуронил трансферази конюгират 52%–57% парацетамол става парацетамол глюкуронид и чернодробните сулфотрансферази конюгират 30%–44% парацетамолът се превръща в парацетамол, а след това нетоксични и сулфат се превръщат в парацетамол отделя се чрез урината.
