Като инхибитор на AChE, неостигминът обратимо инхибира AChE в активното място чрез карбамилиране на серина Fig. 4, по механизъм на действие. Следователно, той подобрява холинергичното действие, като улеснява предаването на импулси през нервно-мускулните връзки.
Как се инхибира ацетилхолинестеразата?
Органофосфат (OP) и карбаматни естери могат да инхибират ацетилхолинестераза (AChE) чрез свързване ковалентно със серинов остатък в активното място на ензима и тяхната инхибиторна сила зависи до голяма степен от афинитета към ензима и реактивността на естера.
Как органофосфатът инхибира ацетилхолинестеразата?
Органофосфатите са селскостопански инсектициди. Тези средства инхибират ензима ацетилхолинестераза, който е отговорен за разграждането на ацетилхолина. Органофосфатът се свързва с ензима, което го кара да претърпи конформационна промяна на мястото на свързване с ацетилхолина.
Как действат инхибиторите на ацетилхолинестеразата?
Холинестеразни инхибитори блокират действието на ензима холинестераза, който е отговорен за разграждането на ацетилхолина. Това повишава нивата на ацетилхолин в синаптичната цепнатина (пространството между две нервни окончания).
Каква е функцията и механизма на действие на неостигмин?
Механизъм на действие: Инхибира хидролизата на ацетилхолина, като се конкурира с ацетилхолина за прикрепване към ацетилхолинестеразата в местата на холинергично предаване Усилва холинергичното действие, като улеснява предаването на импулси през нервно-мускулните нерви.
