Циметидин (търговско наименование Tagamet) е антагонист на хистаминовия H2-рецептор, който инхибира производството на стомашна киселина. … Нашите резултати показаха, че циметидин може да инхибира ALP чрез неконкурентно инхибиране В отсъствието на инхибитор V(max) и K(m) на ензима бяха установени като 13,7 mmol/mg prot.
Циметидинът конкурентен инхибитор ли е?
Cimetidine (Tagamet) беше първото поколение мощни, много хидрофилни, конкурентни инхибитори на H2-медиирани от хистаминови реакции, което по-късно беше последвано от ранитидин и фамотидин.
Какъв вид инхибитор е неконкурентоспособен на циметидин?
Инхибиране на цитохром P450
Циметидинът е мощен инхибитор на определени ензими на цитохром P450 (CYP), включително CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2E1 и CYP. Лекарството изглежда основно инхибира CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4, от които е описано като умерен инхибитор
Циметидин инхибитор на CYP ли е?
Циметидин е инхибитор на чернодробния цитохром P450 (CYP) in vivo и in vitro както при плъхове, така и при хора. Въпреки това, концентрациите на циметидин, необходими за инхибиране на метаболизма на лекарството в чернодробните микрозоми in vitro, са 100-1000 пъти по-високи от тези, свързани с подобна степен на инхибиране in vivo.
Какъв е механизмът на действие на циметидин?
Циметидин се свързва с H2-рецептор, разположен на базолатералната мембрана на стомашната париетална клетка, блокира хистаминовите ефекти. Това конкурентно инхибиране води до намалена секреция на стомашна киселина и намаляване на стомашния обем и киселинност.
