α-Аманитин има необичайно силно и специфично привличане към ензима РНК полимераза II. При поглъщане и усвояване от чернодробните клетки, той се свързва с ензима РНК полимераза II, причинявайки ефективно цитолиза на хепатоцитите (чернодробни клетки).
Как аманитин инхибира РНК полимеразата?
α-Аманитин-инхибиращи РНК полимерази II и III
Аманитин се свързва с висока специфичност и висок афинитет (Ki=3–4 nM) близо до каталитичния активно място на RNAP II. Той улавя конформация на ензима, която предотвратява включването на нуклеотиди и транслокацията на транскрипта
Как алфа аманитинът влияе на транскрипцията?
Алфа аманитин инхибира РНК полимераза II (pol II) чрез блокиране на инициирането и удължаването на транскрипциятаДоказано е, че свързва pol II под спиралата на моста и през цепнатината между Rpb1 и Rpb2 (1). Повечето от остатъците от pol II, които действително взаимодействат, са върху спиралата на моста.
Какво инхибира алфа аманитин?
α-Аманитин убива клетките чрез инхибиране на РНК полимераза II (Pol II) и спиране на генната транскрипция.[1] α-Аманитинът се синтезира като пропротеин върху рибозоми с дължина от 34 до 35 аминокиселини и след това се разцепва на специфични пролинови остатъци от ензим, принадлежащ към подсемейството на пролил олигопептидазата (POP).
Коя РНК полимераза е най-чувствителна към алфа аманитин?
РНК полимераза II е най-чувствителната (50% инхибиране при 1,0 чаша алфа-аманитин на ml).
